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白花蛇舌草

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【摘要】白花蛇舌草是一種具有清熱解毒、利尿消腫等作用的中藥,可用于治療腫瘤、各種炎癥、皮膚病等多種疾病。近年對其研究頗多,本文就近年來白花蛇舌草的化學成分、藥理作用和臨床應用方面的研究進展作一綜述,為其更深入的研究和應用提供依據。

【關鍵詞】白花蛇舌草;化學成分;藥理作用;臨床應用

白花蛇舌草,又名蛇舌草、甲猛草、舌針草、白花十字草等,為茜草科耳草屬植物白花蛇舌草HedyotisdiffusaWilld.[Oldenlandiadiffusa(Willd.)Roxb.]的帶根全草,是一年生草本植物。在我國云南、廣東、廣西、福建、浙江、江蘇、安徽、湖南、湖北等地均有生長,夏秋采集,洗凈,切段,鮮用或曬干。其性寒、味甘,歸心、肝、脾、大腸、小腸經,具有清熱解毒、利尿消腫、活血止痛、解毒散結等功效。內服用于肺熱咳喘、咽喉腫痛、水腫、熱淋、腸癰痢疾、濕熱黃疸、癌腫等,外用治瘡癤癰腫,毒蛇咬傷[1~3]。為民間常用中草藥。

白花蛇舌草的化學成分主要有蒽醌類、萜類、黃酮類、甾醇類、烷烴類、有機酸類、多糖類、香豆精類和生物堿類等。現代藥理研究證明,白花蛇舌草具有調節免疫活性、抗化學誘變、抗腫瘤、抗菌抗炎、抗氧化等作用。近年來對該藥物的化學成分和藥理活性以及臨床應用做了大量工作,研究日趨深入。現將其研究進展綜述如下。

1化學成分

1.1蒽醌類為2-甲基-3-羥基蒽醌(2-methy-3-hydroxyanthraquinone)、2-甲基-3-甲氧基蒽醌(2-methy-3-methoxyanthraquinone)、2-甲基-3羥基-4-甲氧基蒽醌(2-methy-3-hydro-4-methoxyanthraquinone)、2,3-二甲氧基-6-甲基蒽醌(2,3-dimethoxy-6-methyanthraquinone)[4,5]。

1.2萜類為車葉草苷(asperuloside)、車葉草苷酸(asperulosideacid)、去乙酰基車葉草苷酸(deacetylasperulosideacid)、都槲子酸(geniposidicacid)、雞屎藤次苷(scandoside)、雞屎藤次苷甲酯(scandosidemethylester)、6-O-對羥基桂皮酰雞屎藤次苷甲酯(6-O-p-hydroxycinnamoylscandosidemethylester)、6-O-對甲氧基桂皮酰雞屎藤次苷甲酯(6-O-p-metho-xycinnamoylscandosidemethylester)、6-O-阿魏酰桂皮酰雞屎藤次苷甲酯(6-O-feruloylscandosidemethylester)、熊果酸(ursolicacid)、齊墩果酸(oleanolicacid)[6~11]。

1.3黃酮類為槲皮素(quercetin)、槲皮素-3-O-吡喃葡糖苷(quercetin-3-O-glucopyranside)、槲皮素-3-O-槐糖苷(quercetin-3-O-sophoroside)、山柰酚-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖苷]-β-D-吡喃半乳糖苷(kaempferol-3-O-[2-O-(6-O-E-ferloyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-galactoypranoside)、槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖苷]-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-[2-O-(6-O-E-ferloyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-galactoypranoside)、槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖苷]-β-D-吡喃葡糖苷(quercetin-3-O-[2-O-(6-O-E-ferloyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-glucopyranoside)、山柰酚-3-O-(2-O-β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷(kaempferol-3-O-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside)、槲皮素--3-O-(2-O-β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside)[5,6,12]。

1.4甾醇類為β-谷甾醇(β-sitosterol)、β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷(β-sitosterol-β-D-glucoside)、豆甾醇(stigmasterol)、豆甾醇-5,22-二烯-3β,7α-二醇(stigmasta-5,22-diene-3β,7α-diol)、豆甾醇-5,22-二烯-3β,7β-二醇(stigmasta-5,22-diene-3β,7β-diol)[4,5,8~11,13]。

1.5其他有三十一烷(hentriacontane)[9]、對香豆酸(p-coumaricacid)[10]、4,4二羥基-古柯間二酸(4,4-dihydroxy-truxilicacid)[11]、另外還有多糖類等[14,15]。

2藥理作用

2.1對免疫功能的作用機體的免疫分為細胞免疫和體液免疫即非特異性免疫和特異性免疫,高超等[16]研究發現白花蛇舌草不僅可提高荷瘤鼠細胞免疫功能,同時對B細胞介導的體液免疫具有增強作用,其機理可能為白花蛇舌草清除脾臟產生過量的活性氧,減輕脾細胞內線粒體等細胞器損傷,并促進脾細胞增殖,從而提高荷瘤鼠免疫功能。王宇翎等[17]發現白花蛇舌草總黃酮(15、30、60mg/kg)促進免疫功能低下小鼠由ConA或LPS誘導的脾淋巴細胞的增殖反應,并提高小鼠血清IL-2和IFN-γ的含量;白花蛇舌草總黃酮(60mg/kg)促進免疫功能低下小鼠脾臟IgM抗體形成,并升高抗腫瘤藥物(環磷酰胺或阿糖胞苷)所致的小鼠白細胞減少,表明白花蛇舌草總黃酮具有增強機體特異性免疫和非特異性免疫功能的作用。吳厚銘等[15]研究表明白花蛇舌草中提取的多糖具有顯著的增強免疫活性作用。

2.2抗化學誘變作用白花蛇舌草具有明顯的抗誘變活性,對黃曲霉素B1及苯并吡引起的沙門菌屬TA100的染色體突變回復有明顯抑制作用,并能抑制黃曲霉素B1與DNA的結合,抑制其生物轉化,且白花蛇舌草抗誘變作用有一定的量效關系[18]。

2.3抗腫瘤作用高超等[19]發現白花蛇舌草可抑制人宮頸癌Hela細胞的生長,其效果與藥物的濃度和作用的時間相關,倒置顯微鏡下Hela細胞出現細胞凋亡的形態學改變,流式細胞儀檢測到凋亡峰,白花蛇舌草作用后細胞內ROS水平下降,而突變型p53表達降低。表明一定濃度的白花蛇舌草對人宮頸癌Hela細胞具有抑制增殖和誘導凋亡的作用,其機制可能與細胞內ROS水平和p53基因調控有關。林圣云等[1]發現U937細胞經白花蛇舌草醇提取物作用后,呈時間和劑量依賴性。光鏡觀察可見細胞膜完整、核碎裂、凋亡小體等形態學特征,DNA電泳呈現典型的梯形條帶,流式細胞儀分析證實0.5、1、2、4mg/ml的白花蛇舌草醇提取物使U937細胞發生凋亡率分別為4.18%,56.96%,82.43%,56.41%。表明白花蛇舌草醇提取物抗腫瘤效應強,同時抑制U937細胞的增殖及誘導細胞凋亡。蘇春燕等[20]用白花蛇舌草水提取物對抗環磷酰胺模型小鼠的白細胞減少,對白細胞的回升有一定的促進作用。王順啟等[3]把白花蛇舌草作用于肝癌細胞SMMC-7721后36h,觀察到有1個基因的表達上調,14個基因的表達下調,證實白花蛇舌草對肝癌細胞的作用是通過影響多基因的表達改變實現的。

2.4抗菌抗炎作用邊才苗[2]研究結果證明白花蛇舌草對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌有殺滅作用,以乙醇提取物為最好,丙酮提取物其次,水提取物最差。對白色念珠菌的抑殺作用以水提取物最好,乙醇和丙酮提取物的差別不大。另有研究表明白花蛇舌草高濃度水煎劑對兔實驗性闌尾炎有較好療效。王宇翎等[21]研究發現白花蛇舌草總黃酮(15、30、60mg/kg)對二甲苯誘導的小鼠耳腫脹和醋酸所致小鼠毛細血管通透性增高有一定的抑制作用;白花蛇舌草總黃酮(12、24、48mg/kg)對大鼠松節油氣囊肉芽增生和新鮮蛋清誘導大鼠足爪腫脹亦有明顯的抑制作用;在體外,白花蛇舌草總黃酮對球菌和桿菌均具有不同程度的抑菌和殺菌作用,且對球菌的作用優于桿菌。表明白花蛇舌草總黃酮具有抗炎及抗菌作用。有實驗證明白花蛇舌草能提高網狀內皮系統的吞噬功能,刺激網狀內皮細胞增生,增強吞噬細胞的活力[22]。

2.5抗氧化作用高超等[23]研究發現化療+白花蛇舌草組小鼠肝、脾和骨髓組織的ROS/MDA水平和GSH-px/CAT活性較單純化療組明顯降低,脾臟超微結構變化明顯減輕。表明白花蛇舌草具有抗氧化損傷作用,可減輕化療藥物引起的荷瘤鼠正常組織的副損傷。王轉子等[24]對白花蛇舌草多糖的研究發現白花蛇舌草多糖在一定的劑量范圍內對脂質過氧化有明顯的抑制作用,對負氧自由基有明顯的清除作用,對SOD活力影響明顯,且與劑量關系不大。于新等[25]研究了白花蛇舌草的水、乙醇、丙酮、氯仿、乙醚、石油醚提取物在花生油中的抗氧化活性及有效成分,結果顯示這6種溶劑的提取物均有抗氧化作用,以丙酮提取物的抗氧化作用最強,白花蛇舌草提取物的抗氧化成分以黃酮、萜類、蒽醌類、酚類化合物為主。

2.6其他作用白花蛇舌草還具有神經保護、安定降溫、抑制精子生長、調節胃腸功能等作用。其成分谷甾醇有鎮咳祛痰作用并能降低膽固醇。

3臨床應用

3.1治療肝炎、膽囊炎肖典軍[26]以白花蛇舌草、金錢草、益母草治療乙型病毒性肝炎,治療率為100%。劉敏等[27]重用白花蛇舌草組方治療慢性肝炎纖維化40例,收到滿意療效。王昶之[28]以白花蛇舌草為主治療2例膽囊炎患者,全部治愈。

3.2治療癌癥邵晨東[29]重用白花蛇舌草組成復方煎劑治療晚期非小細胞肺癌58例,健康狀況提高或穩定47例。王黎軍等[30]重用白花蛇舌草組成復方滌痰化瘀通竅湯治療腦部腫瘤34例,結果治愈7例,顯效13例,穩定10例,療效滿意。沈曄華等[31]重用白花蛇舌草組成清胰消積方為治療組治療32例晚期胰腺癌,動脈灌注化療28例為對照組,治療1個月后中藥組延長生存期優于化療對照組。

3.3治療白血病肖倩重[32]用白花蛇舌草組成復方煎劑配合化療治療白血病38例,毒副作用低于對照組,治療組總緩解率高于對照組。胡乃平等[33]治療白血病經驗介紹解毒抗癌常用藥有白花蛇舌草。吳曉玲等[34]介紹復方解毒片(白花蛇舌草、大青葉、山慈姑等)可抑制惡性白血病細胞的生長,誘導白血病細胞的凋亡。

3.4治療胃炎楊承第等[35]用蛇草延胡湯治療淺表性胃炎有效率96.3%。張建明等[36]用白花蛇舌草組成復方治療慢性胃炎2例,療效顯著。馬健等[37]用白花蛇舌草治療糜爛性胃炎。

3.5治療盆腔炎、附件炎蔣利亞[38]重用白花蛇舌草組成復方內服配合灌腸治療50例慢性盆腔炎,結果患者包塊消失,炎癥痊愈,總有效率96.0%。魏春青[39]重用白花蛇舌草組方治療陰道炎110例,總有效率96.4%。

3.6治療皮膚病任愛民[40]用白花蛇舌草治療頑固性膿皰瘡。王學林[41]用白花蛇舌草治療皮膚瘙癢癥。徐愛琴等[42]治療痤瘡重用白花蛇舌草清熱解毒,調理沖任,療效滿意。

3.7治療腎病、系統性紅斑狼瘡董飛俠等[43]中藥治療頻發性腎病綜合征30例,臨床證實白花蛇舌草對炎癥細胞生物合成分泌的細胞因子具有雙向調節作用,內可清除濕熱瘀毒,外可抵御外邪入侵。張瓊等[44]治療氣陰兩虛型腎病時常用白花蛇舌草。吳國琳、陳愛平等[45,46]在治療系統性紅斑狼瘡時加用白花蛇舌草療效顯著。

3.8治療過敏性紫癜性腎炎張君利[47]用白花蛇舌草治療過敏性紫癜性腎炎之氣虛血瘀證,姚玉洲[48]利用白花蛇舌草治療成人過敏性紫癜性腎炎,效果良好。

3.9其他白花蛇舌草在治療口腔潰瘍、小兒夜啼、咳喘、傳染性單核細胞增多癥、骨髓增生異常綜合征、干燥綜合征等疾病也有顯著療效。

4展望

白花蛇舌草藥源廣,價格低廉,副作用少,應用廣泛,療效確切,今后對白花蛇舌草的研究可從以下幾個方面進行:(1)加強藥理研究,為臨床合理應用提供科學依據;(2)進一步分離研究有效成分,開發高效低毒的新藥;(3)進行劑型改造與研制復方中成藥;(4)開發具有預防保健作用的免疫增強劑和化妝品。

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