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抗癌藥物范文第1篇

艾滋病病毒（HIV）能否被改造成一個對人類健康有益的生物技術工具？根據法國國家科學研究院（CNRS）“RNA結構和反應”實驗室的一個研究小組的研究，答案是肯定的。利用HIV的復制機制，研究人員成功地篩選出了一種特定的變異蛋白。他們將這種蛋白和抗癌藥物一同添加到癌細胞的培養基中，結果只用了正常用藥劑量的1/300就達到了抗癌效果，極大地提升了藥效。

這項科研成果刊登在2012年8月23日的

PLoS　Genetics雜志（《公共科學圖書館·遺傳學》）上。該發現很可能在癌癥治療以及其他病癥的長期治療應用中起到帶頭作用。

艾滋病毒（HIV）是引發艾滋病（AIDS）的罪魁禍首。HIV主要通過將自己的遺傳物質插入宿主細胞的基因組中，利用人體細胞物質來進行大量的復制。HIV的一個顯著特點就是它會不斷地變異，最終在其連續復制的過程中產生多種變異蛋白。這種特性使得HIV能夠適應復雜多變的環境，使已經研發出來的抗病毒藥物變得無能為力。

“RNA結構和反應”研究所的科學家萌生了利用HIV這種復制策略，通過改造HIV病毒來治病，特別是治療癌癥的想法。

他們首先向HIV的基因組中插入一種在所有人體細胞當中都存在的基因——脫氧胞苷激酶（dCK）基因，脫氧胞苷激酶是一種可以激活抗癌藥物的蛋白質。許多年來，研究人員一直都在尋找一種更為高效的脫氧胞苷激酶形式。通過HIV的復制和變異，CNRS的研究小組已經篩選出了一個包含近80種變異形式的“蛋白庫”。他們把變異蛋白與一種抗癌藥物一起施加在腫瘤上，測試了這種組合殺傷腫瘤細胞的能力。結果發現，比起普通（無突變的）蛋白，變異后的脫氧胞苷激酶能更為有效地殺死培養基中的腫瘤細胞。抗癌藥物和這種變異蛋白結合之后，只需正常劑量的1/300就能達到同樣療效。我們知道，只要能減少抗癌藥物的劑量，就能減輕由它們的毒性成分帶來的負面影響，減少不良反應，最重要的還是提高了抗癌藥物的療效。

能夠直接在培養基中的細胞上測試這些變異蛋白是此實驗技術的一大優勢。實驗的下一步，就是用幾年的時間來對單獨的變異蛋白進行臨床前的動物研究。此外，這個實驗利用了傳統意義上的致命病毒，有可能會衍生出很多其他的治療性應用。

抗癌藥物能“清理”艾滋病毒

治療艾滋病的研究取得了新進展：科學家們發現了一種普通抗癌藥物能清理潛伏在人體內的HIV病毒。

現今的艾滋病治療手段僅可以減少人體血液內的病毒含量，但有一種藥物——伏立諾他則可以“清理門戶”，把潛伏在人體內的HIV病毒完全清除出去，這被認為能治愈艾滋病。

美國北卡羅來納大學的研究人員們了一份報告，介紹了他們的這項開創性研究。他們與來自哈佛大學公共衛生學院、國家癌癥研究所、Merck公司和加利福尼亞大學的科學家們合作進行了一系列的實驗，以評估伏立諾他的潛在藥效。伏立諾他是一種用于治療某種淋巴瘤的脫乙酰酶抑制劑，它能“撕開”病人體內病毒的藏身之所，或可以將HIV病毒從體內清理出來。科學家們已經在8位HIV呈陽性的病人身上進行了

測試。

測試剛開始，科學家們首先測量CD4+T細胞里活躍的HIV病毒含量。CD4+T細胞是一種白細胞，病毒就是通過它來復制。結果顯示，伏立諾他可以將潛伏在這些細胞里的病毒揪出來。

接著，研究人員將伏立諾他分配給8位感染HIV的男子。這8位男子都在接受抗反轉錄病毒治療，且病情穩定。這些病人體內活躍的HIV病毒的含量都事先被測量好，以便用于比較服用伏立諾他前后的水平。這些病人在服用了伏立諾他之后，體內的病毒載量平均增加了4.5倍，這證明他們體內潛伏的病毒被揪了出來——這是將HIV病毒從人體內清除出去的關鍵一步。

抗癌藥物范文第2篇

關鍵詞 內鏡 微波 食道癌 胃癌 抗癌藥

資料與方法

2003年1月～2006年1月共23例患者，男13例，女10例；年齡45～82歲，平均63.5歲；經胃鏡及病理證實為食道癌、胃癌。且均為不能手術或年齡大不愿手術者。其中食道癌10例，胃癌13例。病理結果：①食道癌：鱗狀細胞癌7例、腺癌3例；②胃癌：低分化腺癌5例，中分化腺癌3例，黏液細胞癌5例。

儀器：選用FUJION EG-450HR電子胃鏡，南京三樂機電技術研究所有限公司生產微波治療儀，足踏起動并定時控制，OLYMPUS NM-201L0423型內鏡專用一次性注射針。

方法：胃鏡插入病灶部位，觀察病灶范圍及形態。微波功率調至0～100W,根據病情選擇不同功率和天線。經胃鏡鉗檢插入微波天線，探頭前端需要超出鏡面0.5～1.0cm，對病變部位加壓，燒灼使黏膜變白。對隆起型病變，將針狀電極插入瘤體持續15～20秒；潰瘍型采用熨烙法，球狀電極壓在病灶表面，壓力不宜太大，時間相對較短，5～15秒，功率30W，以免引起穿孔。微波治療后退出天線，換注射針經鉗孔插入，將5-FU0.25g、博來霉素5mg,稀釋成總液量15ml,分點注射病灶,每點1ml,每次5～15點。先注射隆起部位，然后再注射管壁四周。每隔7～10天治療1次。本組治療3～5次20例，治療6次2例，另有1例食管癌患者因身體極度衰弱，伴惡心、嘔吐明顯，治療1次后放棄治療，治療無效。

療效判定標準[1]：（食道癌分級）0級：病變局部僅能通過微波天線或不能通過，完全不能進食；I級：鏡身不能通過狹窄區，可進流質飲食；Ⅱ級：鏡身勉強通過狹窄處，進半流飲食；Ⅲ級:鏡身容易通過狹窄處，進食基本正常。

療效判定[2]：①顯效：腫瘤縮小50%，癥狀明顯緩解，消化道癥狀如疼痛、腹脹、惡心、嘔吐得到明顯的改善緩解，食道癌患者分級升高；②有效：腫瘤縮小不到50%，但患者癥狀緩解，食道癌患者等級升高；③無效：腫瘤無改變，臨床癥狀無緩解或出現新病灶。

結 果

23例食道癌、胃癌患者經內鏡下微波加局部抗癌藥物注射治療，總有效率為78.26%。

護 理

做好心理護理，消除疑慮、恐懼心理，增強戰勝疾病的信心，積極配合治療。

患者準備：8～12小時禁食、水，治療前30分鐘肌肉注射安定10mg、解痙靈20mg，以鎮靜解痙，減少唾液、胃分泌物，減少胃蠕動。操作治療前5分鐘口服鹽酸利多卡因膠漿8ml，行喉頭麻醉去泡，待患者咽喉部有異物感為宜。

進行充分的器械準備。

醫護配合：微波治療醫護密切配合是一重要環節。操作者將胃鏡準確送達病變部位，護理人員用注射器抽吸蒸餾水，從胃鏡鉗孔注入，沖洗瘤體表面覆蓋污苔、黏液，然后吸引器吸出沖洗水分、分泌物，微波加熱3mm后，將微波天線插入鉗孔，護理人員協助操作者固定好胃鏡，對準病灶進行燒灼，直至創面發現白色凝固壞死。微波治療后，拔出天線(因黏膜下神經受到刺激或凝固而受胃酸、胃蛋酶作用，患者出現嘔吐、腹痛等)，用吸引器抽出氣體和分泌物[3]，同時，給予指壓合谷穴，分散患者注意力。換注射針插入鉗孔，將配制好的抗癌藥物進行分點注射。每次0.5～1ml,每次注射5～15點。潰瘍病灶注射隆起邊緣，忌注射潰瘍底部，針頭出0.3cm為甚， 以免引起穿孔或注入正常黏膜。退鏡前仔細觀察病灶有無出血情況(少量出血一般不做處理，如見活動性出血，可用微波止血或凝血酶500～1000U+0.9%氯化鈉20～40ml局部噴灑)，抽氣后再退鏡。動作輕巧、準確，精力集中。

患者配合、加強監護：患者配合是治療中的重要條件，尤其是胃鏡達病灶部，插入微波天線燒灼、注射時，指導患者做深呼吸或減小呼吸度，盡量克制惡心、嘔吐動作，以免微波燒傷正常組織或抗癌藥注入正常黏膜內。同時加強監護，發現情況及時報告操作者，及時處理。密切觀察微波電流量、功率和時間，以免引起黏膜過度燒傷，導致穿孔等并發癥。

治療后護理：①飲食護理：治療完畢，24小時禁食，24小時后可進溫熱流質，48小時后進半流質，進食時多咀嚼、速度不宜過快，指導患者正確口服抑酸劑、黏膜保護劑和抗生素。②患者臥床休息，觀察病情，防止穿孔發生，補充液體。

結 語

本組對23例食道癌、胃癌患者給予微波加抗癌藥物局部注射治療，特別是晚期食道癌患者因病變引起進食梗阻，經治療后生活質量明顯提高，近期療效較好。微波與博來霉素合用，對抗腫瘤、殺滅腫瘤細胞起到相加作用，總有效率78.26%。但此項治療需反復多次，需做好心理疏導，加強護理及堅持飲食原則，從而達到治療目的。

參考文獻

1 王連貴,殷少光,王曉春，等.晚期食道癌的內鏡治療.中華消化雜志,1992,12(3):175.

2 謝懿穎.微波熱療與中藥聯合治療中晚期惡性腫瘤162例.陜西中醫，2005,26(6):540.

3 陳東風，劉重陽，周世亮.內鏡氬離子凝固術治療消化道息肉的價值.第三軍醫大學學報，2003，25（6）：531.

抗癌藥物范文第3篇

【關鍵詞】 紫杉醇；半合成；結構修飾

【Abstract】 The main source of paclitaxel was nature. A lot of sources were discovered by scientist's research. The paclitaxel derivatives which were semi-synthesized and structural modified, had more anti-cancer activities, anti-multi-drug resistance, water solubility, anti-cancer species, and less poison-side effects than paclitaxel.省略

1 概述

紫杉醇（Paclitaxel，商品名Taxol）是近年來最令人矚目的抗癌藥之一。1966年，美國化學家M. Wall和M. Wani首先從太平洋紫杉（Taxus brevifolia）的樹皮中分離得到了這種天然紫杉烷類二萜化合物。1992年12月29日，美國FDA正式批準紫杉醇做為治療晚期卵巢癌的新型抗癌藥上市。1996年，紫杉醇的半合成類似物脫乙酰紫杉醇（紫杉特爾，docetaxel，商品名Taxotere）也獲得了美國FDA做為治療晚期乳腺癌和卵巢癌的抗癌藥的批準。體外抗腫瘤活性實驗表明，其抗腫瘤活性強于紫杉醇。

盡管紫杉醇及其類似物已成為風靡全球的新型抗癌藥，但仍存在一些不可忽視的問題：來源困難，水溶性差，口服無效和易引起過敏等。因此，需要拓展紫杉醇的來源方式，增加紫杉醇的供給量，并對紫杉醇進行構效關系研究和結構修飾，改善紫杉醇類似物的抗癌活性和水溶性，從而挽救和延長更多患者的生命，造福于人類。

2 紫杉醇的多種來源途徑

迄今為止，紫杉醇最主要的來源途徑是從紅豆杉屬植物的莖皮中分離提取得到。在這些樹木中，紫杉醇的含量很低。有人計算曾做過估算，治療一個卵巢癌患者，需要6棵樹齡60～100年的紅豆杉樹。為了解決紫杉醇天然來源困難的情況，各國科學家進行了多種嘗試。

1994年，美國佛羅里達州立大學R.Holton教授的研究組采用線性途徑，實現了紫杉醇的全合成［1］。但是，紫杉醇的全合成步驟太多，總收率極低，因此沒有進行大規模工業生產的意義。

1991年，Gibson等申請了用組織細胞培養方法生產紫杉醇及其類似物的美國專利。中國華中理工大學王君健教授領導的研究組于1993年獲得了細胞培養的紫杉醇，含量達0.07%，超過了同期國際上報道的0.032%的水平［2］。

3 半合成的紫杉醇類似物

紫杉醇的構效關系已經被眾多學者所研究和總結。具有游離羥基的C13位側鏈，C2和C4位的酯基，C4、C5位四元含氧環及紫杉烷的剛性環結構對抗癌活性都起著很重要的作用。

1988年，Potier等從歐洲紫杉（Taxus baccata）中分離得到10-去乙酰巴卡亭（Baccatin）Ⅲ（DAB），DAB已被成功地用來半合成紫杉醇，并已工業化生產［3］。半合成紫杉醇被認為是除人工種植外，擴大紫杉醇來源的最有效途徑。

隨著對紫杉醇類似物構效關系的深入研究，第一個紫杉醇類似物的半合成藥物多烯紫杉醇被開發成功。多烯紫杉醇C13側鏈中C3'N上叔丁氧羰基取代了紫杉醇的苯羰基，其體外對微管解聚的抑制率是紫杉醇的2倍，抗癌譜也寬于紫杉醇，水溶性高出紫杉醇20倍［4］。

美國堪薩斯大學Syed研究組發現，C3'位為叔丁氧取代的紫杉醇和多烯紫杉醇的類似物的細胞毒性強于紫杉醇，水溶性也高于紫杉醇和多烯紫杉醇。Ojima研究組制備的C3'位含有多種取代基的多烯紫杉醇類似物，對多種人癌細胞株具有出色的細胞毒性，如對具有耐藥性乳腺癌細胞株MCF7-MDR的細胞毒性，紫杉醇的IC50值為300 nmol/L-1，而該類似物的IC50值則為36 nmol/L-1［5］。

紫杉醇的C4甲基碳酸酯衍生物，其水溶性比紫杉醇強40多倍，口服給藥后血藥濃度約為紫杉醇的50多倍。在此基礎上進行進一步的修飾，發現了新的紫杉醇類似物化合物，已處于臨床試驗階段［6］。

1992年，14β-羥基-10-去乙酰巴卡亭（Baccatin）Ⅲ（14β-hydroxyl-DAB）從喜馬拉雅山紫杉（Taxus wallicbiana Zucc.）中分離得到，與紫杉醇及多烯紫杉醇的前體化合物10-去乙酰巴卡亭Ⅲ相比較，C14位多一個羥基。在此基礎上，Ojima研究組合成了C3'和C10位修飾的C1、C14位碳酸酯基-14β-羥基-10-去乙酰巴卡亭（Baccatin）Ⅲ衍生物，如已進入臨床試驗階段的奧蘭索，其對多藥耐藥細胞株的細胞毒性比紫杉醇強440多倍［7］，口服時具有非常好的生物利用度（48%～50%），可以減少神經和其他毒性，還可以做為P糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）的逆轉劑［8］。

4 結語

天然來源是紫杉醇最主要的來源途徑。隨著科學工作者對紫杉醇的深入研究，紫杉醇的多種來源途徑被開辟出來。通過對其進行結構修飾所得到的紫杉醇類化合物及其類似物，顯示出與紫杉醇相當甚至更強的抗癌活性，并且抗多藥耐藥性、水溶性、抗癌譜、毒副作用等諸方面性質均優于紫杉醇。可以預見，通過計算機輔助藥物設計和其他新穎的藥物設計方法，在明確配基與受體三維結構和相互作用的基礎上，將會設計并合成出更好的藥理活性、副作用更小、更為安全、有效、方便的紫杉醇衍生物及其類似物。

參考文獻

［1］ Holton R, Somoza C, Kim H, et al. First Total Synthesis of Taxol.1. Functionalization of the B Ring. J Am Chem Soc, 1994, 116: 1597-1600.

［2］ 李云.紅豆杉體外培養生產紫杉醇研究.北京林業大學學報, 2003, 25（1）: 86-92.

［3］ Ojima I, Habus I, Zhao M, et al. New and efficient approached to the semisynthesis of taxol and its C13 side chain analogs by means of β-lactam synthon method. Tetrahedron, 1992, 48（34）: 6985-7012.

［4］ Ringel I, Horwitz S. Studies with RP56976 （Taxotere）: a semisynthetic analog of taxol. J Natl Cancer Ins, 1991, 83（4）: 288-291.

［5］ Ojima I, Duclos O, Kuduk S, et al. Synthesis and biological activity of 3'-alkyl-and 3'-alkenyl-3'-dephenyldocetaxels. Bioorg Med Chem Lett, 1994, 4（21）: 2631-2634.

［6］ Rose W, Long B, Fairchild C, et al. Preclinical pharmacology of BMS-275183: an orally active taxane. Clin Cancer Res, 2001, 7（7）: 2016-2021.

抗癌藥物范文第4篇

關鍵詞 艾滋病 抗病毒治療 抗艾滋病毒藥物

中圖分類號：R512.91 文獻標識碼：C 文章編號：1006-1533(2012)05-0007-04

Combination modes of antiretroviral drugs in anti-HIV treatments*

PAN Xiao-zhang1, LU Hong-zhou1, 2, SHEN Yin-zhong2

(1. Huashan Hospital, Fudan University, Shanghai, 200040; 2. Shanghai Public Health Clinical Center, Fudan University, Shanghai, 201508)

Abstract Antiretroviral therapy (ART) is the most important and effective therapy for HIV/AIDS, which combines the different antiretroviral drugs to increase the antiretroviral effects. The new antiretroviral drugs have provided more choices for HIV/AIDS patients, and the effects of new drug combination modes have been confirmed through clinical trials. The current combination modes are based on the combination of two nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTI) and dual NRTIs are commonly used in combination with a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, a protease inhibitor (usually boosted with ritonavir), or an integrase inhibitor. The 2011 USA guidelines updated the initial combination regimen. This review introduces the combination modes of antiretroviral drugs in anti-HIV treatment, which can help guide ART in clinical practice.

Key words AIDS; antiretroviral therapy; antiretroviral drugs

眾所周知，抗艾滋病毒（HIV）治療始于1987年，當時僅有齊多夫定（ZDV）一種抗HIV藥物。ZDV屬核苷類反轉錄酶抑制劑（NRTI），其后雖開發了不少此類新藥，但因為作用靶位單一，所以效果有限。1995年底和1996年初相繼出現了屬于蛋白酶抑制劑（PI）的沙奎那韋和屬于非核苷類反轉錄酶抑制劑（NNRTI）的奈韋拉平（NVP）。因此，1996年起人們開始聯用作用靶位不同的藥物進行治療，這種方法被稱為高效抗反轉錄病毒治療（HAART）。HAART對HIV/艾滋病（AIDS）的療效明顯提高，患者生命延長，HIV傳播速度也有一定程度的減緩[1]。所以，1996年是在HIV/AIDS治療史上具有里程碑意義的一年。2年后的1998年又出現了新NNRTI類藥依非韋侖（EFV），并在近10年內研發出多種PI類藥。2007年8月和10月，CCR5拮抗劑和整合酶抑制劑（INSTI）分別用于臨床，使抗HIV藥物增至20多種，聯合治療方案也越來越多[2]。15年來，全球進行了許多大型臨床研究，以企找到較佳的藥物聯用模式。縱觀2011年的美國抗HIV治療指南[3]，我們己獲重要啟示，即在今后若干年內，我們將沿用大家公認的藥物聯用模式，同時應思考中國如何具體應用。

1 2011年美國抗HIV治療方案概況

近15年來，各個國家研究了眾多聯合治療方案，終于對藥物聯用模式有了共識，即1種基礎藥物加2種NRTI類藥（簡稱為雙核苷藥）治療可獲良好效果。2011年美國指南中列出的首選基礎藥物有NNRTI類藥EFV、PI類藥阿扎那韋（ATV）和地瑞那韋（DRV）以及INSTI raltergrair（Ral），其中ATV和DRV均與利托那韋（RTV，r）組成增強劑使用。2011年美國指南中列出的首選雙核苷藥是替諾福韋（TDF）和恩曲他濱（FTC）。2011年美國指南把聯合治療方案分為首選、替代和可接受（本文稱為“可供選擇”）三類，簡介如下。

首選方案共4個，依次為:1）EFV+TDF+FTC；2）ATV/r+TDF+FTC；3）DRV/r+TDF+FTC；4）Ral+TDF+FTC。近年建議孕婦患者首選洛匹那韋（LPV）/r+ZDV+3TC，此方案在一般患者中為替代方案。

替代方案有：1）EFV+阿巴卡韋（ABC）/拉米夫定（3TC）或ZDV/3TC；2）NVP+ZDV/3TC；3）ATV/r+ZDV/3TC；4）福沙那韋（FPV）/r+ABC/3TC或TDF/FTC；5）LPV/r+ABC/3TC或TDF/FTC。其中FPV/r和LPV/r可1次給藥、也可2次分服，但日總劑量不變。上述方案中前2個的基礎藥屬NNRTI類藥，后3個屬PI類藥。

可供選擇的方案有：1）EFV+去羥肌苷（ddl）/FTC或ddl/3TC；2）ATV/r或DRV/r+ABC/3TC或ZDV/3TC；3）Ral+ABC/3TC或ZDV/3TC；4）CCR5拮抗劑maraviroc（MVC）+ZDV/3TC或ABC/3TC，但必需進行嗜性（tropism）測定[3]。

2 首選的基礎藥物

近年來可供選擇的首選基礎藥物己有多種。

2.1 NNRTI類藥

10多年的研究證明，含EFV方案的療效穩定，世界衛生組織（WHO）也推薦以EFV為基礎的方案為首選方案[4]。迄今尚無其它藥物、包括新問世的Ral和MVC的療效超過EFV。目前，各抗HIV藥物的抗病毒療效評價多以EFV為對照。EFV使用方便、不良反應少。近年來發現該藥可導致少數患者出現脂代謝問題，但研究表明與這些患者的基因有關。EFV治療的維生素D代謝異常也應引起重視[5]。

2.2 PI類藥

2011年美國指南規定的PI類藥進入首選的條件是：1）用藥48周后的病毒抑制效果不低于或優于其它藥物；2）RTV的用量低于100 mg；3）一日1次用藥；4）藥片數少；5）患者耐受性好[3]。依據上述原則，2011美國指南中新增了2種增強型PI，即ATV/r（ATV 300 mg+RTV 100 mg）和DRV/r（DRV 800 mg+RTV 100 mg)。RTV對CYP 450 3A4同功酶有抑制作用，可減少ATV和DRV的代謝并增加它們的血濃度、延長半衰期，而RTV 100 mg引起的胃腸道反應和脂代謝紊亂明顯低于200 mg[3]。ATV/r導致的膽紅素水平增高是可逆的，胃腸道反應、脂和糖代謝紊亂的發生率均較低。DRV/r治療96周的療效和LPV/r相當，但腹瀉發生率明顯低于LPV/r組[6]。與EFV相比，LPV/r聯用TDF/FTC治療后的CD4數量增加理想，且因耐藥而中止治療者的比例也低，但RTV需200 mg，加之胃腸道反應比例高、又有高血脂和胰島素耐量等問題，故只推薦在孕婦患者治療中首選。

2.3 INSTI

目前僅有Ral，以一日2次、每次400 mg方案服用。Ral聯用TDF/FTC治療96周的病毒學和免疫學療效均與EFV+TDF/FTC相當，副反應發生率也相似[7]。

3 首選的雙核苷藥

首選的基礎藥物聯用首選的雙核苷類藥是最佳配伍，前述的基礎藥物幾乎都與TDF/FTC相配。TDF和FTC己有合劑（所含劑量分別為300和200 mg），在細胞內的半減期長，可一日口服1次，使用方便，也提高了依從性。

EFV聯用TDF/FTC治療144周后的病毒學療效明顯高于EFV+ZDV/3TC，且無肢體脂肪丟失等問題。此外，EFV+TDF/FTC治療的HIV的M184V變異也明顯少于ZDV/3TC，并無1例發生K65R變異[3]。TDF有腎臟不良反應，用于肌酐清除率為30～49 ml/min的患者時應調整劑量，但用于腎功能輕度不全（肌酐清除率50～80 ml/min）者時不必調整劑量。TDF也可導致消化道反應和感覺異常等不良反應，乳酸性酸中毒和肝臟脂肪變性則少見。

4 替代用基礎藥物

4.1 NVP

屬NNRTI類藥，病毒學療效與EFV相當，但早期研究即顯示可能導致暴發性肝炎和Stevens-Johnson綜合征。在與ATV/r進行比較的多個研究（均聯用TDF/FTC）中，既有報告NVP的病毒學療效優于ATV/r的、又有相反者[8]。盡管NVP的療效不差，但只能作為替代的基礎藥，因其有嚴重的過敏反應和肝毒性。

4.2 FPV/r

采用FPV 1 400 mg加RTV 200 mg一日1次給藥，病毒學療效與EFV相當；采用FPV 700 mg加RTV 100 mg一日2次給藥，病毒學療效與LPV/r相當。但與進入首選的條件相比，FPV聯用的RTV劑量超過100 mg，而采用100 mg則需一日2次給藥。此外，FPV也同樣存在高脂血癥等脂肪代謝異常和高血糖等問題[9]。

4.3 LPV/r

LPV和RTV的劑量分別為400和100 mg，LPV/r的用法是一日2次、每次口服2片。為時7年的與EFV的比較研究（均聯用ZDV/3TC）結果顯示，LPV/r的病毒持續抑制效果雖略遜于EFV，但因耐藥而中止治療者較少且CD4平均上值更高。LPV/r在非孕患者中屬替代藥，原因也是RTV用量大且需一日2次用藥，不良反應除腹瀉外還有血脂和糖代謝異常等。

5 替代用雙核苷藥

5.1 ABC/3TC

某大型研究采用EFV為基礎藥、ABC/3TC或TDF/FTC為雙核苷藥，觀察了治療48周后病毒載量達到小于50拷貝/ml的患者比例，發現ABC/3TC組為59%，而TDF/FTC組為71%。另一大型研究顯示，在治療前病毒載量大于10萬拷貝/ml患者組中，ABC/3TC組因病毒學失敗而停藥者的比例較高。此外，使用ABC治療患者還須事先測定HLA-B5701，因HLA-B5701陽性者的過敏反應發生率達5%～8%。ABC/3TC己制成合劑，以一日2次、每次1粒用藥。

5.2 ZDV/3TC

ZDV/3TC已有合劑，具有療效持久、安全、耐受性好等優點。ZDV可導致骨隨抑制、胃腸道反應和疲勞等，較嚴重的不良反應是線粒體毒性如乳酸性酸中毒、肝臟脂肪變性以及脂肪萎縮等，肢體脂肪減少的發生率明顯高于TDF/FTC。

6 可供選擇的藥物

這部分藥物也分為基礎藥物和雙核苷藥兩大組，其中基礎藥物包括NNRTI類藥EFV、PI類藥ATV/r和DRV/r、INSTI Ral以及CCR5拮抗劑MVC。MVC是現僅有的一種CCR5拮抗劑，一日2次用藥，適用于CCR5嗜性試驗陽性者。一項大型研究比較了MVC和EFV（均聯用ZDV/3TC）治療48周的療效，結果發現MVC組和EFV組病毒載量降至400拷貝/ml以下的患者比例分別為70.6%和73.1%（其中病毒載量降至50拷貝/ml以下的患者比例分別為65.3%和69.3%），CD4平均值分別為170和144/mm3，因療效不佳而中止治療者比例分別為11.9%和4.3%。MVC使用的最大障礙是必須事先進行嗜性試驗，該試驗花費昂貴，加之使用MVC治療的經驗太少，故僅被美國指南列入“可供選擇”的基本藥物。

可供選擇的雙核苷藥有ddl/3TC、ZDV/3TC和ABC/3TC，其中ddl/3TC的療效有報告認為不遜于ZDV/3TC，但也有報告指出ddl的不良反應較多[10]。

7 抗HIV治療藥物聯用的基本模式和中國的選擇

上述聯用模式己沿用數年，其中首選藥物與2010年的美國指南相比變化極小[11]。首選基礎藥物仍為NNRTI類藥EFV、PI類藥ATV/r和DRV/r，臨床對這三藥治療的經驗較多。雙核苷藥仍首推TDF/FTC。中國是抗HIV藥物欠缺國家，上述首選基礎藥物中僅EFV有供應，而ATV/r、DRV/r和INSTI Ral則無法獲得。替代藥物中NVP和LPV/r國內有供應，但使用NVP前需評估患者的CD4水平且對男、女患者的要求不同。對LPV/r，國內使用已有數年，熟知其應用。至于首選的雙核苷藥TDF/FTC，我國沒有供應，替代藥物中的ABC/3TC也無法獲得，故只能選用ZDV/3TC。在可供選擇的雙核苷藥中，ddl/3TC仍可選用，但ddl應選用腸溶片，同時注意胰腺炎、周圍神經炎、線粒體毒性和非肝硬化性門脈高壓等不良反應[10]。

總之，我國可供選擇的抗HIV治療的基礎藥物有EFV、NVP和LPV/r，雙核苷藥有ZDV/3TC和ddl+3TC，藥物聯用仍應遵從國際推薦的模式，即由一個基礎藥加雙核苷藥治療。國內應從實際出發，總結自己的經驗[11]。

參考文獻

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抗癌藥物范文第5篇

河南省安陽市第六人民醫院腫瘤內科，河南安陽 455000

[摘要] 目的 探討采用電切除術聯合抗腫瘤藥物治療膀胱癌的根治率。方法 對我院接收治療的80例膀胱癌患者資料進行分析，醫護人員根據患者入院時間順序分為兩組，每組有40例患者。對照組采用電切除術治療，實驗組采用電切除術聯合抗腫瘤藥物治療，比較兩組患者的根治率等指標。結果 實驗中，實驗組中有15例患者治療效果較好，根治率達到37.5%；23例患者臨床癥狀得到改善，治療總有效率95%高于對照組（根治率為20%，治療總有效率為85%）（P＜0.05）；實驗組對我院治療滿意度達到95%高于對照組患者（P＜0.05）。結論 臨床上，對膀胱癌患者采用電切除術聯合抗腫瘤藥物治療效果較好，值得推廣使用。

[

關鍵詞 ] 電切除術；抗腫瘤藥物；膀胱癌；根治率

[中圖分類號] R4[文獻標識碼] A[文章編號] 1672-5654（2014）05（c）-0017-02

Electricity for bladder cancer resection and radical resection rate of antitumordrug treatment

ZHANG Bo

Anyang Sixth People´s Hospital of Henan Province,Anyang455000, China

[Abstract] Objective To investigate the cure rate by electric resection combined with anticancer drugs for the treatment of bladder cancer. MethodsOur hospital receiving treatment in 80 cases of bladder cancer were analyzed, the medical staff according to the admission time were divided into two groups, each group has 40 patients. The control group using transurethral resection treatment, experimental group uses electric resection combined withanti tumor drug therapy, compared two groups of patients with radical resectionrate.Results In the experiment, 15 patients have good therapeutic effect in the experimental group, the cure rate reached 37.5%; the clinical symptoms of 23 patients were improved, the total efficiency of treatment was 95% higher than that of the control group (cure rate was 20%, the total effective rate was 85%) (P<0.05); the experiment group in our hospital treatment satisfaction 95% higher than that of the control group patients (P<0.05).Conclusion Clinically, patients with bladder cancer by transurethral resectioncombined with anti tumor drug treatment is effective, is worthy to be popularized.

[Key words] Resection; Antitumor drug; Bladder cancer; Radical resection rate

膀胱癌在臨床上比較常見，這種疾病機制十分復雜，且在中、老年患者中發病率較高（患者年齡多在40歲以上）[1]。目前，臨床上對于這種疾病的治療還沒有有效的方法，一方面膀胱癌患者發病時癥狀不明顯，另一方面醫護人員對膀胱癌相關知識認識不足，延誤了最佳手術治療時間，給患者帶來很大痛苦[2]。為了探討采用電切除術聯合抗腫瘤藥物治療膀胱癌的根治率。對我院自2011年l月—2013年10月接收治療的80例膀胱癌患者資料進行分析，分析報道如下。

1資料與方法

1.1一般資料

對我院自2011年l月—2013年10月接收治療的80例膀胱癌患者資料進行分析，醫護人員根據患者入院時間順序分為兩組，每組有40例患者。實驗中，男性47例，女性33例，患者年齡在39~84歲，他們的平均年齡為（48.4±1.5）歲。患者中，15例患者位于膀胱三角，25例患者位于側壁，40例患者位于前壁，兩組患者年齡、入院時間等資料經分析指標間沒有統計學意義（P>0.05）。

1.2治療方法

患者入院后，醫護人員對患者進行常規檢查，如患者的心肺功能、體溫等。對照組采用電切除術治療，實驗組采用電切除術聯合抗腫瘤藥物治療，具體方法如下。

醫護人員根據患者實際情況進行電切除手術，當手術成功后，患者開始聯合抗腫瘤藥物進行化療，首先幫患者安置常規導尿，放出殘余尿，并讓患者平臥20 min[3]。然后，開始使用抗腫瘤藥物，患者每次用絲裂霉素（湖北拓楚慷元醫藥化工有限公司）20 mg或重組人白介素-Ⅱ（山東阿華生物藥業有限公司，國藥準字S20030017）50萬單位，后交替應用（第一年每兩周一次共三個月）然后對膀胱鏡進行復查。第二年每兩月一次，6個月復查一次。如復查發現腫瘤復發，再次電切，并重新開始化療[4]。

1.3療效標準

痊愈：患者臨床癥狀完全消失，患者能夠自理生活；顯效：患者臨床癥狀有所改善，患者能夠進行簡單運動；有效：患者臨床癥狀基本消失，患者需臥床休息；無效：患者臨床癥狀沒有變化甚至有加重跡象。

1.4統計學處理方法

所有數據均采用spss 10.0統計軟件進行統計分析，計量資料以均數±標準差（x±s）表示，采用t檢驗，計數資料采用χ2檢驗，P<0.05表明差異具有統計學意義。

2結果

實驗中，實驗組中有15例患者治療效果較好，患者治療后根治，根治率達到37.5%；23例患者臨床癥狀得到改善，總有效率95%高于對照組（根治率為20%，治療總有效率為85%）（P＜0.05）；實驗組有38例對我院治療比較滿意，滿意度達到95%高于對照組患者（P＜0.05），見表1。

3討論

膀胱癌是我國消化道中發病率較高的腫瘤之一，它主要位于人體膀胱附近，患者患病后臨床上病沒有特異性癥狀，多數患者確診后已經是中、晚期，給患者帶來很大的痛苦[5]。目前，臨床上對于膀胱癌的治療主要采用手術治療為主，但是這些治療方法效果不明顯，容易反復發作，使得患者手術后生活質量會受到嚴重的影響。

葉敏等[6]人曾經做了一項實驗，實驗中對60例膀胱癌患者進行實驗，實驗結果顯示：電切除術聯合抗腫瘤藥物在患者中治療效果較好，能夠有效的改善患者癥狀[7]。臨床上，為了有效的提高根治率，膀胱癌患者在采用電切除術后可以聯合瘤藥物進行治療，由于腫瘤藥物能夠有效的抑制癌細胞DNA的復制，從而抑制癌細胞的分裂。臨床上，常用的腫瘤藥物有絲裂霉素和重組人白介素-Ⅱ等，由于絲裂霉素屬于周期非特異性藥物，適用于各期膀胱癌患者。而重組人白介素-Ⅱ則能夠殺死腫瘤細胞，抑制癌癥復發，并且還能夠有效的增加宿主抗腫瘤的免疫力。臨床上將這兩抗腫瘤藥物有協同使用可增加抗腫瘤能力，提高臨床膀胱癌患者的根治率[8]。實驗中，實驗組中有15例患者治療效果較好，患者治療后根治，根治率達到37.5%；治療總有效率95%高于對照組（根治率為20%，治療總有效率為85%）（P＜0.05）。但是，本次實驗中還存在一些缺陷，首先，實驗中參與的患者例數較少；其次，實驗中多數患者會存在焦慮、煩躁心理，很多患者甚至不配合，都給實驗結果帶來很大的不足。

綜上所述，臨床上，對膀胱癌患者采用電切除術聯合抗腫瘤藥物治療效果較好，能夠有效的提高臨床根治率，改善患者癥狀，減輕患者痛苦，值得推廣使用。

[

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