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靶向藥物范文第1篇

根據腫瘤細胞中分子的生物學特征與正常細胞中分子生物學特征的區別而研發的藥物統稱為分子靶向藥物，是隨著當代分子生物學、細胞生物學的發展產生的高科技藥物。靶向藥物治療癌癥，不僅效果好，而且副作用要比常規的化療方法小得多。使用靶向藥物的治療方法稱為靶向治療。

靶向藥物是隨著當代分子生物學、細胞生物學的發展產生的高科技藥物，是目前最先進的用于的藥物，它通過與癌癥發生、腫瘤生長所必需的特定分子靶點的作用來阻止癌細胞的生長。

靶向藥物與常規化療藥物最大的不同在于其作用機理：常規化療藥物通過對細胞的毒害發揮作用，由于不能準確識別腫瘤細胞，因此在殺滅腫瘤細胞的同時也會殃及正常細胞，所以產生較大的毒副作用。而靶向藥物是針對腫瘤基因開發的，它能夠識別腫瘤細胞上由腫瘤細胞特有的基因所決定的特征性位點，通過與之結合，阻斷腫瘤細胞內控制細胞生長、增殖的信號傳導通路，從而殺滅腫瘤細胞、阻止其增殖。

（來源：文章屋網 ）

靶向藥物范文第2篇

1、果局部有殘余病灶或者預防復發，也可以做介入治療以及微波消融等，不一定都需要用靶向藥。如果患者能用靶向藥，有效果的話還是采用靶向藥物治療，可能作用更加精確，副作用更小。肝癌常用的靶向藥物是索拉菲尼，也是一種口服的靶向藥，有可能會出現腹瀉等副反應，但是如果有效果，相比于化療可能作用更好。

2、肝癌屬于消化系統很常見的一種惡性腫瘤，肝癌的治療一般是以手術根治為主的綜合治療方案，也有不用靶向藥物治療的。因為很多比較早期的肝癌可以做手術根治，術后定期復查，可以應用保肝、抗病毒等藥物治療。

（來源：文章屋網 ）

靶向藥物范文第3篇

【關鍵詞】 放療；食管癌；靶向藥物；療效觀察

隨著社會的進步與發展， 人們的生活習慣以及飲食習慣逐漸改變， 食管癌患者也與日俱增。其以死亡率高而著名， 為我國高發性惡性腫瘤之一， 嚴重影響了人們的生命安全[1]。臨床上一般采取手術加放化療的方法治療食管癌， 而對于肝腎功能嚴重受損、有手術禁忌證的患者， 一般采用放射療法[2]。本文對本院收治的不能手術治療的食管癌患者進行放療聯合靶向藥物治療， 對比傳統單純放療治療， 效果顯著， 現報告如下。

1 資料與方法

1. 1 一般資料 本次84例研究對象為本院2009年10月～2012年10月間腫瘤科收治的中、晚期食管癌患者。所有患者均有手術禁忌證：①有惡病質或肝腎功能不全者；②病變范圍大， 出現聲音嘶啞等明顯癌細胞外侵現象或食管氣管瘺者；③明顯表現出癌細胞轉移患者等。對照組有42例患者， 其中男30例， 女12例， 年齡47～72歲， 平均年齡（58.4±4.3）歲；觀察組42例患者， 其中男28例， 女14例， 年齡49～74歲， 平均年齡（59.1±3.8）歲。兩組患者年齡、性別等一般資料差異無統計學意義（P>0.05）， 具有可比性。

1. 2 方法 對照組患者使用單純放射治療， 2個月為1個療程， 在療程結束后觀察患者的療效結果；觀察組患者在放射治療的基礎上同期口服鹽酸厄洛替尼片（商品名：特羅凱， 國藥準字J20090116， 生產企業：Schwarz Pharma Manufacturing Inc， 規格：0.15 g/片）進行聯合治療， 0.15 g/次， 1次/d， 2個月為1個療程， 療程結束后觀察患者治療結果。

1. 3 療效評價標準 根據放射治療原則[3]：完全緩解：患者臨床癥狀消失， 檢驗結果恢復正常水平；部分緩解：患者臨床癥狀部分消失， 檢驗結果部分恢復正常水平；穩定：患者檢驗結果趨向穩定， 不發生惡化；無進展：患者經治療無效果， 情況惡化甚至死亡。有效率=完全緩解率+部分緩解率。

1. 4 統計學方法 采用SPSS18.0統計軟件分析所得數據。計量資料以均數±標準差（ x-±s）表示， 采用t檢驗；計數資料采用χ2檢驗。P

2 結果

兩組患者療程結束后檢查發現， 對照組患者完全緩解2例， 部分緩解19例， 穩定6例， 無進展15例， 有效率為50.00%；觀察組患者完全緩解9例， 部分緩解25例， 穩定7例， 無進展1例， 有效率為80.95%， 兩組有效率比較差異有統計學意義（P

3 討論

食管癌全球年發病人數約為30萬人， 我國約為15萬人， 占全世界食管癌發病人數的一半， 在我國惡性腫瘤排第四位。食管癌早期表現為吞咽困難， 胸骨后燒灼樣、針刺樣疼痛， 并有食道異物感。中、晚期時典型癥狀為進行性咽下困難， 甚至最后連水和唾液也難以下咽。嚴重者出現癌細胞轉移， 患者可出現黃疸、腹腔積液、昏迷等癥狀。對于早期食管癌患者以手術治療為主[4]， 隨著食管癌的發生發展， 進入中、晚期后， 往往使患者出現身體機能下降、惡病質、癌細胞浸潤周圍組織甚至轉移等癥狀， 給手術帶來極大的難度。對于此類患者往往以放射治療為主要療法。

隨著分子、細胞生物學的發展， 靶向藥物成為研究的熱點， 是目前最有效最先進的治療癌癥的藥物。其作用機制是抑制癌細胞生長發生的必需分子靶點， 來抑制癌細胞的發生與生長。由于靶向藥物副作用小， 并發癥少， 其最適合體質盈弱或癌癥中、晚期患者使用， 可以減少患者放化療時產生的不適[5]。本文研究放療聯合靶向藥物對治療食管癌患者的臨床效果， 使用放射療法聯合口服鹽酸厄洛替尼片做觀察， 單純放射療法作對照。結果顯示， 使用單純放射療法的對照組患者有效率僅為50.00%， 而使用放射療法聯合口服鹽酸厄洛替尼片的觀察組患者有效率達到80.95%。兩組結果比較差異有統計學意義（P

綜上所述， 放療聯合靶向細胞對治療食管癌患者的效果顯著， 有效率高， 值得臨床應用及推廣。

參考文獻

[1] 曹懷剛.食管胃癌的靶向藥物治療進展.實用癌癥雜志， 2011， 26（5）：536-539.

[2] 郭偉，王建華.食管癌術前放化療及分子靶向藥物研究進展.腫瘤基礎與臨床， 2012， 25（6）：546-549.

[3] 王亞梅，王峰，彭方慧，等.食管癌的EGFR靶向藥物治療現狀.腫瘤基礎與臨床， 2013， 26（2）：154-158.

[4] 吳隆秋，趙快樂.食管癌的放射治療進展.中國癌癥雜志， 2011（7）：538-542.

靶向藥物范文第4篇

【關鍵詞】

TACE；索拉非尼；中晚期肝細胞癌

作者單位：264300山東省榮成市人民醫院外二科

原發性肝癌(PLC)是肝臟最常見的惡性實體腫瘤，而肝細胞癌(HCC)占原發性肝癌的85%~90%［1］。雖然手術切除是治療HCC的最佳方法，但由于HCC早期癥狀隱匿，多數患者因失去最佳手術時機而只能接受非手術治療。目前HCC非手術治療的首選是經皮肝動脈化療栓塞術(TACE)［2］，但TACE治療后由于局部缺血、缺氧促進了血管內皮生長因子(VEGF)的活化，使腫瘤易于復發、轉移。靶向藥物索拉非尼是一種多靶點、多激酶抑制劑，具有阻斷腫瘤細胞增殖和抑制新生血管形成的雙重抗腫瘤作用，是目前治療原發性肝癌的一線用藥［3］。綜合ACTE與索拉菲尼的協同增效作用，我院選用TACE聯合索拉非尼治療不能手術切除的中晚期肝細胞癌。

1 資料與方法

1.1 一般資料 選取2008年1月至2010年1月住院治療的中晚期HCC癌患者50例，所有病例按照EASL標準［4］，診斷為中晚期肝細胞癌TNM Ⅲ期13例，Ⅳ期37例；隨機分為2組，每組25例，試驗組以TACE聯合索拉非尼治療，對照組單純行TACE治療。試驗組男21例，女4例；平均45.3歲；TNMⅢ期7例，Ⅳ期18例；對照組男20例，女5例；平均45.3歲；TNM Ⅲ期6例，Ⅳ期19例；兩組性別、年齡、臨床分期等一般資料差異無統計學意義(P>0.05)。

1.2 治療方法 對照組：采用改良Seldinger法行TACE，化療藥物選用奧沙利鉑100~150 mg、5-氟脲密啶0.8~1.2 g，栓塞劑采用超乳化碘油5~30 ml，具體用量由腫瘤病灶大小、患者體表面積及腫瘤血供情況而定。治療組：TACE術方法及藥物同對照組，術后第5天給予索拉菲尼口服，起始劑量400 mg/次，2次/d，連續服用直至病情有所進展。所有患者TACE術前一周、后兩周采集空腹血測血清VEGF含量。

1.3 評價標準 療效評價按照RECIST標準［5］；生活質量評價參照卡氏評分標準；藥物毒性按照CTC3.0版的分級標準分為Ⅰ~Ⅳ級。

1.4 統計學方法 采用SPSS 16.0進行統計學分析，數據均采用(x±s)進行統計描述，率的比較用χ2檢驗，組間比較用t檢驗。

2 結果

2.1 兩組臨床療效比較

與對照組相比，治療組RR、DCR及生活質量改善率均顯著提高，差異有統計學意義(P

2.2 治療前后血清VEGF水平比較

治療后治療組VEGF水平顯著降低，而對照組顯著升高，差異有統計學意義(P

2.3 兩組治療后毒副反應率比較

治療組及對照組毒副反應均在Ⅰ-Ⅲ度，治療組腹瀉、手足綜合征、高血壓、皮疹等癥狀較對照組高，差異有統計學意義(P

3 討論

TACE術治療肝細胞癌的原理主要基于肝臟由肝動脈及門靜脈雙重供血的生理特點，肝癌組織血供的95%以上來源于肝動脈，因此阻斷肝動脈供血可使肝腫瘤缺血壞死，但不影響正常肝組織的供血。術后腫瘤血管再生導致的腫瘤復發是TACE術的最大不足，因此抑制血管再生是解決這一問題的關鍵。本研究所選的索拉非尼抗腫瘤的機理之一就是通過抑制VEGF受體表達而阻斷腫瘤新生血管的形成，從而抑制腫瘤細胞的生長。VEGF是目前發現的最重要的促血管形成因子，其受體在肝癌細胞中的表達水平為正常肝組織的7倍［6］，因此本研究將其血清水平作為療效評價指標之一，并結合其他指標，從宏觀和微觀角度全面評價所選治療方法的療效。

參 考 文 獻

［1］ 閆東,劉德忠,曾輝英.TACE聯合索拉非尼治療肝細胞癌的臨床觀察.臨床腫瘤學雜志,2010:15(4):359.

［2］ Llovet JM, Bruix J. Novel advancements in the management of hepatocellular carcinoma in 2008. J Hepatol, 2008, 48: 20.

［3］ 黃建文,陸驪工.TACE聯合分子靶向藥物治療肝細胞癌的新進展.當代醫學,2010:16(17):285.

［4］ Llovet JM, Bruix J. Molecular targeted therapies in hepatocellular carcinoma. Hepatology, 2008,48(4):1312.

靶向藥物范文第5篇

[關鍵詞] 包合物；脂質體；靶向給藥系統

[中圖分類號] R944 [文獻標識碼] A [文章編號] 1674-4721（2014）07（a）-0195-03

靶向給藥系統（targeting drug delivery system，TDDS）是現代藥劑學研究的重點和要點，如何通過各種給藥系統實現靶向給藥，已成為廣泛關注的問題[1]。本文就包合物脂質體組合新技術及其在改善藥物功效中的優勢作簡要總結。

1 包合物和脂質體

包合物系指一種特殊類型的、由一種分子被全部或部分以范德華力及所謂的Allinger構型能量締合而成[2]并被包合于另一種分子的空穴結構內而形成的一種絡合物，最常見的就是以環糊精為包合主體來容納包合客體的環糊精包合物，通常以物質的量的比為1∶1的比例[3]，使用微膠囊化技術尤其是噴霧干燥技術制得包合物[4]，又稱“分子膠囊”[5]。近年來，許多藥物通過與環糊精包合后其理化性質及生物學性質都得到了極大的改善。嚴春臨等[6]將吳茱萸次堿制備成吳茱萸次堿環糊精包合物，以提高吳茱萸次堿的水溶性和生物利用度。婁杰等[7]將羥丙基環糊精包合物與凝膠制劑結合，制得了既具有高生物利用度又具有原位凝膠的溫度敏感性能的溫敏凝膠材料，進入眼部后，由于溫度的變化，制劑發生相轉變形成黏度較大的半固體凝膠，有效提高了藥物的生物利用度以及在制劑中的溶出度，具有良好的應用前景，也可通過制備包合物制劑來改變其毒性，如用超聲方法合成的具有葉酸受體靶向性的γ-環糊精――葉酸包合物修飾的CdSe/ZnS量子點納米粒，不但具有好的單分散性、較小的尺寸，還有較高的量子產率和較長的熒光壽命，還具有較低的細胞毒性，可選擇性進入FR高表達的癌細胞內[8]。宋哲[9]將天然結構的β-CD引入1，4-丁烷磺內酯，再與尼美舒利制成包合物，大大減小了腎毒性和刺激性。

脂質體是由磷脂和膽固醇分散在水中形成的類球狀并具有類似生物膜的雙分子結構的閉合囊泡。它由英國學者Bangham博士等人提出，于1968年化學家Sessa和Weissmann等人正式命名為脂質體并做出明確的定義，指出脂質體是由一層或多層類脂質雙層膜構成的微型囊泡，具有自行密合的特點，其結構如圖1所示，結構中含有疏水基團和親水基團，而膽固醇則鑲嵌在磷脂形成的雙分子層中。這樣的結構既適合作為難溶性藥物的載體，也適合作為水溶性藥物的載體。另外，脂質體還具有組織相容性、緩釋性和靶向性等特點，并且易于在生物體內降解，能有效降低藥物毒性、無免疫原性[10]。李素珍[11]采用周療法紫杉醇脂質體聯合方案和普通紫杉醇聯合方案在治療胃癌方面的臨床療效研究中顯示，紫杉醇脂質體較普通紫杉醇而言，在制作過程中去除了有毒性的的聚氧乙基代蓖麻油 ，減少了對患者神經和腎功能的損害，因此能夠明顯降低由此引起的各類毒副作用。Berginc等[12]將姜黃素制備成具有生物黏性的脂質體作為新的制劑通過外陰道靶向給藥，得到良好的包封效果，并發揮了其藥物的潛在優勢。曹玉桃等[13]通過優化脂質體與質粒載體的比例濃度，從而獲得在形態學水平與分子學水平表達目的基因TLR4的細胞克隆。

圖1 脂質體結構示意圖

2 包合物脂質體

2.1 包合物脂質體及其制備

包合物脂質體（圖2）即將脂質體技術和環糊精包合技術結合起來[14]，首先將環糊精技術應用在脂質體中是英國學者McCormack等[15]于1994年提出來的，但當時環糊精如何修飾并局部給藥的機制尚未完全明確[16]，與包合物相比較，它在肝中的分布增多，滯留時間延長[17]。

圖2 包合物脂質體結構示意圖

目前已有的報道中，包合物脂質體的制備方法歸納起來有兩種，一種是直接制備藥物環糊精包合物脂質體，常見方法為噴霧干燥法[18]，Skalko-Basnet等[18]曾使用噴霧干燥法將甲硝唑和鹽酸維拉帕米直接與包合材料混勻后加工成包合物脂質體，并得到了很好的包封率。另一種是兩步法，即先制備包合物部分，再制備藥物包合物脂質體。郭秋實[10]首先將穿心蓮內酯制備成超分子包合物，改善其溶解性，再使其進入脂質體的親水結構區，使形成包合物脂質體系統來達到預期的效果。其優點在于包裹于脂質體內水相的藥物是以包合物的形式存在，而直接將藥物制備于脂質體中，部分疏水性藥物可能會對脂質雙分子層產生干擾，影響脂質體穩定性，容易發生泄漏，避免了藥物的重新分配過程[19]。

2.2 包合物脂質體給藥系統的優勢

腫瘤目前已成為嚴重威脅人們生命健康的多發病，其發病率僅次于位居首位的心血管疾病，對腫瘤藥物的研究也變得更加迫切，而抗腫瘤藥物多為脂質體或脂質體衍生物，但目前應用的抗腫瘤藥物因為存在諸多的問題（水溶性差、易產生毒副作用和耐藥性等），不能滿足臨床的應用。包合物脂質體給藥系統將環糊精作為包封材料的優點和脂質體作為優良載體的緩釋靶向優點結合起來，使其各取所長，改善脂質體給藥系統存在著的諸多問題。

包合物脂質體解決了很多藥物溶解性差的這一缺點，某些親脂性藥物會與脂質雙分子層產生干擾，限制了很多有價值藥物的應用。通過使其形成水溶性的絡合物，脂質體將允許其鑲嵌于囊泡的內水相[20]，減少了化學降解，增加了微粒系統的穩定性、溶解性、包封率和載藥量，增加了兼容性[21]，同時防止了包合物的解離和腎排泄[22]，改變了體內分布和藥代動力學行為。Loukas等[23]研究表明，抗炎藥物吲哚美辛由于在堿性介質中會迅速水解，當用羥丙基-β-環糊精制成包合物脂質體，其穩定性提高了75倍，而加工成包合物、脂質體，則只分別提高了3.5倍和22倍[24]。

包合物脂質體給藥系統還可以改善藥物在體內的釋放，目前已有研究證實包合物脂質體給藥系統對紅細胞也沒有溶血現象，可安全地用于注射。包合物脂質體不僅保留了脂質體載藥系統靶向和長效的優勢，加之其特定的優點，還可作為新型的難溶性藥物的給藥載體。

包合物脂質體給藥系統由于其良好的靶向遞送性質，還可將其運用到其他的疾病領域，例如局部麻醉，通過改善后，可增加透皮給藥量，而且起效快，可有效延長藥理作用[25]，在癌癥及接種方面也有研究。還可將相應的配體修飾在脂質體的表面，陳永鵬等[26]將攜帶半乳糖基的乳糖白蛋白修飾脂質體，而修飾的物質能夠引導脂質體找到肝細胞靶點，使體內的IFN增多而發揮更好的抗病毒效應。

3 小結

本文綜合介紹了包合物脂質體給藥系統在改善藥物遞送方面的優勢及應用，脂質體作為藥物分子載體方面的研究也日益升溫，由于囊泡技術的可調控性，使其可以用作多種藥物的載體（從常見的抗腫瘤藥物到分子多肽類），還可以用于治療多種疾病。在眾多研究領域中，人們對細胞區域傳遞的興趣日益濃厚，相信在不久的將來，將會涌現更多更安全、有效的包合物脂質體，該技術將會繼續推動抗腫瘤研究的進展，帶來一場全新的革命。

[參考文獻]

[1] 張志榮.藥劑學[M].北京：高等教育出版社，2007：506-508.